SLU-PP-332 – agonista receptorów REV-ERB i ERR – Metabolizm komórkowy
SLU-PP-332 to syntetyczny agonista receptorów jądrowych REV-ERB oraz ERR, badany w kontekście wpływu na procesy metaboliczne, regulację rytmu dobowego i zdolność organizmu do wykorzystywania energii. Substancja ta wykazuje działanie określane mianem „mimetyku ćwiczeń” – w badaniach naukowych wykazano, że jej aktywacja wpływa na te same szlaki metaboliczne, które są stymulowane podczas wysiłku fizycznego.
W przeciwieństwie do klasycznych peptydów, SLU-PP-332 dostarczany jest w postaci kapsułek, co eliminuje konieczność przygotowywania roztworów przy użyciu rozpuszczalników takich jak woda bakteriostatyczna (BAC) czy woda sterylna. Dzięki temu praca laboratoryjna z tym związkiem jest prostsza i bardziej komfortowa, bez potrzeby dodatkowego etapu rozrabiania preparatu.
Badania przedkliniczne wskazują, że aktywacja receptorów REV-ERB przez SLU-PP-332 wspiera biogenezę mitochondriów, poprawia gospodarkę lipidową i glukozową oraz zwiększa całkowity wydatek energetyczny organizmu. Te cechy czynią go obiektem intensywnego zainteresowania w projektach badawczych z zakresu metabolizmu, endokrynologii oraz fizjologii wysiłku.
Zastosowanie
SLU-PP-332 wykorzystywany jest w badaniach naukowych dotyczących:
-
Regulacji rytmu dobowego i ekspresji genów metabolicznych – aktywacja receptorów REV-ERB pozwala analizować zależności między rytmem biologicznym a metabolizmem komórkowym.
-
Metabolizmu lipidów i glukozy – badania wskazują, że substancja ta może wspierać procesy lipolizy i oksydacji kwasów tłuszczowych przy jednoczesnym ograniczeniu lipogenezy.
-
Funkcji mitochondriów i energetyki komórkowej – SLU-PP-332 sprzyja powstawaniu nowych mitochondriów i zwiększa ich wydajność, co przekłada się na lepsze wykorzystanie energii przez komórki.
-
Zdolności wysiłkowych i wytrzymałości mięśniowej – poprzez wpływ na szlaki metaboliczne związane z tlenowym pozyskiwaniem energii, związek ten może służyć do badań nad adaptacją mięśni do wysiłku.
-
Wrażliwości insulinowej i metabolizmu glukozy – obserwacje laboratoryjne potwierdzają zwiększony wychwyt glukozy przez tkanki mięśniowe oraz poprawę regulacji poziomu cukru we krwi.
W badaniach naukowych SLU-PP-332 pełni funkcję narzędzia badawczego w analizach molekularnych i biochemicznych. Choć inne peptydy wymagają wcześniejszego rozpuszczenia w wodzie BAC lub wodzie sterylnej, w tym przypadku kapsułkowa forma pozwala bezpośrednio przejść do etapu dozowania w środowisku eksperymentalnym, co znacząco skraca czas przygotowania próbek.
Efekty obserwowane w badaniach
W testach laboratoryjnych oraz badaniach przedklinicznych z wykorzystaniem SLU-PP-332 zaobserwowano liczne mechanizmy i efekty metaboliczne:
-
Zwiększenie wydatku energetycznego (BMR)
Aktywacja receptorów REV-ERB prowadzi do nasilenia przemian metabolicznych, dzięki czemu komórki zużywają więcej energii nawet w spoczynku. -
Nasilenie biogenezy mitochondrialnej
SLU-PP-332 stymuluje tworzenie nowych mitochondriów – „elektrowni komórkowych” – co zwiększa ogólną sprawność metaboliczną tkanek. -
Regulacja gospodarki lipidowej
W badaniach in vitro wykazano, że związek ten ogranicza ekspresję genów odpowiedzialnych za magazynowanie tłuszczu (lipogenezę), a jednocześnie zwiększa jego spalanie (lipolizę). -
Poprawa wrażliwości insulinowej
Badania laboratoryjne sugerują, że SLU-PP-332 może zwiększać wychwyt glukozy przez komórki mięśniowe, co jest istotne w analizach nad insulinoopornością i zaburzeniami metabolizmu cukrów. -
Wzrost wydolności tlenowej
W testach badawczych odnotowano poprawę pułapu tlenowego (VO₂ max) oraz większą odporność włókien mięśniowych na zmęczenie, co wiązano z lepszym wykorzystaniem kwasów tłuszczowych jako źródła energii.
W czterotygodniowych obserwacjach na modelach badawczych stwierdzono średni spadek tkanki tłuszczowej o około 2,4 kg i wzrost masy mięśniowej o 1,2 kg przy niezmienionych nawykach żywieniowych i aktywności. Dane te potwierdzają silny wpływ związku na regulację bilansu energetycznego.
Podsumowanie
SLU-PP-332 to nowoczesny związek z grupy agonistów REV-ERB/ERR, który otwiera szerokie możliwości w analizie mechanizmów regulujących metabolizm, rytm dobowy i adaptację organizmu do wysiłku. Dostarczany w postaci kapsułek, nie wymaga rozrabiania w wodzie bakteriostatycznej, wodzie BAC ani wodzie sterylnej, co stanowi istotne ułatwienie w pracy laboratoryjnej.
Dzięki unikalnemu mechanizmowi działania – bez udziału klasycznych stymulantów – SLU-PP-332 pozwala prowadzić badania nad spalaniem tłuszczów, wydajnością mitochondriów i metabolizmem glukozy w sposób kontrolowany i powtarzalny.
Źródła
https://www.eurekalert.org/news-releases/1002687
https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10801787/
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0022356524171583
